Dexchlorpheniramine maleate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dexchlorpheniramine maleate (dexchlorpheniramine)

Loại thuốc

Thuốc kháng histamin H1

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch uống: 2 mg/5 ml
• Viên nén: 2 mg, 6 mg

Dược động học:

Hấp thu

Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 3 giờ. Sinh khả dụng đường uống ở chuột là 40,5%.

Phân bố

Thể tích phân bố là 321 L. Dexchlorpheniramine liên kết với tổng số protein huyết tương 38%, với albumin 20% và với axit alpha - glycoprotein 23%.

Chuyển hóa

Chuyển hóa ở gan. Chuyển hóa chính bởi CYP 2D6 và chuyển hóa ít bởi 3A4, 2C11 và 2B1.

Thải trừ

Thời gian bán thải khoảng 20 - 30 giờ. Thải trừ chủ yếu qua thận.

Dược lực học:

Trong các phản ứng dị ứng, dị nguyên liên kết với kháng thể IgE trên tế bào mast và bạch cầu ái kiềm. Sau đó, các thụ thể IgE liên kết chéo với nhau sẽ gây ra một loạt các phản ứng cuối cùng dẫn đến sự phân hủy tế bào và giải phóng histamine (và các chất trung gian hóa học khác) từ tế bào mast hoặc bạch cầu ái kiềm. Histamine có thể phản ứng với các mô cục bộ hoặc lan rộng thông qua các thụ thể histamine. Histamine, hoạt động trên các thụ thể H1, gây ra viêm ngứa, giãn mạch, hạ huyết áp, đỏ bừng, nhức đầu, nhịp tim nhanh và co thắt phế quản. Histamine cũng làm tăng tính thấm thành mạch và làm tăng cảm giác đau. 

Dexchlorpheniramine là thuốc kháng histamine thế hệ 1 thuộc nhóm alkylamine, cạnh tranh với histamine tại các vị trí thụ thể H1 trên các tế ở đường tiêu hóa, mạch máu và đường hô hấp, có tác dụng kháng cholinergic và an thần. Dexchlorpheniramine là đồng phân S của chlorpheniramine và có hoạt tính hơn đồng phân R và hơn gần gấp đôi so với hỗn hợp racemic.